Coreg: Geoptimaliseerde Bètablokker voor Hartfalen en Hypertensie
Coreg (carvedilol) is een geavanceerde bètablokker met alfablokkerende eigenschappen, speciaal ontwikkeld voor de behandeling van chronisch hartfalen, hypertensie en post-infarct ventriculaire dysfunctie. Dit geneesmiddel onderscheidt zich door zijn unieke dubbele werking, waarbij het zowel de bèta- als alfa-adrenerge receptoren blokkeert, wat resulteert in een uitgebalanceerde vermindering van de cardiale belasting. Door de sympathische overactiviteit te moduleren, verbetert Coreg niet alleen de hemodynamische parameters maar vertraagt het ook de progressie van hartfalen. De gestandaardiseerde afgifteformulering zorgt voor betrouwbare plasmaconcentraties en voorspelbare farmacodynamische effecten bij correct gebruik onder medisch toezicht.
Features
- Werkzame stof: Carvedilol (6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg tabletten)
- Farmacologische klasse: Gecombineerde bèta- en alfablokker
- Toedieningsvorm: Oraal, filmomhulde tabletten met gereguleerde afgifte
- Biologische beschikbaarheid: ≈25-35% door first-pass metabolisme
- Eliminatiehalfwaardetijd: 7-10 uur
- Metabolisme: Hepatisch, voornamelijk via CYP2D6 en CYP2C9
- Uitscheiding: Voornamelijk via feces (≈60%), gedeeltelijk renale excretie
Benefits
- Vermindert mortaliteit en hospitalisatie bij chronisch hartfalen met verminderde ejectiefractie
- Optimaliseert cardiale remodellering door verlaging van zowel voor- als nabelasting
- Verbetert de linkerventrikelfunctie en ejectiefractie bij langdurig gebruik
- Verlaagt de systemische bloeddruk via perifere vasodilatatie en verminderde cardiale output
- Biedt cardioprotectie door anti-ischemische en anti-aritmische effecten
- Vertraagt progressie van hartfalen door neurohumorale modulatie van het RAAS-systeem
Common use
Coreg wordt primair ingezet bij de behandeling van chronisch hartfalen NYHA klasse II-IV, essentiele hypertensie, en post-myocardinfarct patiënten met linkerventrikeldysfunctie. Het wordt vaak gecombineerd met ACE-remmers, diuretica en aldosteronantagonisten binnen evidence-based behandelprotocollen. Bij hypertensie wordt Coreg vooral overwogen bij patiënten met comorbiditeiten zoals angina pectoris of linkerventrikelhypertrofie. De therapie wordt gestart tijdens klinische stabiliteit en vereist zorgvuldige titratie onder hemodynamische monitoring.
Dosage and direction
Hartfalen: Initiële dosis 3,125 mg tweemaal daags, verdubbelen elke 2 weken tot maximale verdraagzame dosis (doel: 25 mg BID bij ≤85 kg, 50 mg BID bij >85 kg). Hypertensie: Start met 6,25 mg BID, titreer naar 12,5-25 mg BID op basis van bloeddrukrespons. Post-infarct: 6,25 mg BID, op titreren tot 25 mg BID. Altijd innemen met voedsel om orthostatische hypotensie te minimaliseren. Dosisaanpassing vereist bij leverfunctiestoornissen of CYP2D6 poor metabolizers.
Precautions
Gradual initiatie essentiel wegens risico op acute decompensatie. Contraindicatie bij decompensatio cordis, bronchospastische aandoeningen of ernstige bradycardie. Regelmatige monitoring van bloeddruk, hartfrequentie en ECG aanbevolen tijdens titratie. Voorzichtigheid bij diabetespatiënten (maskeren van hypoglykemie) en perifere vaatziekten. Abrupt staken vermijden wegens rebound-hypertensie en angina exacerbatie. Zwangerschapscategorie C: alleen gebruiken indien essentieel.
Contraindications
- Gedecompenseerd hartfalen requiring IV inotropen
- Bronchiaal astma of ernstige COPD
- Sick sinus syndrome zonder pacemaker
- Tweede- of derdegraads AV-blok
- Ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh B/C)
- Cardiogene shock
- Overgevoeligheid voor carvedilol of excipiënten
- Hypotensie (systolisch <85 mmHg)
Possible side effect
Vaak (>10%): Duizeligheid (32%), vermoeidheid (24%), bradycardie (20%), hypotensie (15%). Minder vaak (1-10%): Gewichtstoename, hyperglykemie, perifeer oedeem, diarree. Zeldzaam (<1%): AV-blokking, bronchospasmen, hepatotoxiciteit, syncope, exacerbatie van psoriasis. Meeste bijwerkingen dosisafhankelijk en verminderen tijdens continue therapie.
Drug interaction
Significante interacties: Versterkt hypotensie met andere antihypertensiva. CYP2D6-remmers (fluoxetine, quinidine) verhogen carvedilol-concentraties. Verminderde effectiviteit met NSAID’s. Verhoogd bradycardierisico met digoxine, diltiazem, verapamil. Therapeutisch monitoren vereist bij combinatie met: Clonidine (rebound hypertensie), Insuline/orale antidiabetica (hypoglykemie), Rifampicine (verlaagde carvedilol-spiegels).
Missed dose
Indien vergeten en volgende dosis binnen 4 uur: overslaan. Nooit dubbele dosis innemen. Bij regelmatig vergeten dosisherinnering instellen wegens risico op ontwenningsverschijnselen. Patiënt educatie over consistent innameschema essentieel voor therapietrouw.
Overdose
Symptomen: Ernstige bradycardie, hypotensie, bronchospasme, hypoglykemie, acuut hartfalen. Behandeling: ACLS-protocol, atropine voor bradycardie, vasopressoren (noradrenaline) voor hypotensie, glucagon voor refractaire shock. Geactiveerde kool indien recente inname. Hemodialyse niet effectief wegens hoge eiwitbinding.
Storage
Bewaren bij kamertemperatuur (15-30°C), beschermd tegen licht en vocht. Buiten bereik van kinderen houden. Niet gebruiken na vervaldatum op verpakking. Tabletten niet uit blister halen voor anticipated use.
Disclaimer
Deze informatie vervangt niet professioneel medisch advies. Dosering en toediening uitsluitend bepalen door gekwalificeerde zorgverlener. Patiënten dienen geen therapie aan te passen zonder consultatie. Fabrikant niet aansprakelijk voor incorrect gebruik.
Reviews
Klinische studies (COPERNICUS, CAPRICORN) tonen 35% mortaliteitsreductie bij hartfalen, 23% reductie bij post-infarct. In praktijk gewaardeerd om hemodynamisch stabiel profiel, though slow titration requires patience. Real-world data confirm improved ejection fraction (mean +8.3%) and functional status in 78% of compliant patients.