Tizanidine: Effectieve Spierontspanning bij Spasticiteit
| Productdosering: 2mg | |||
|---|---|---|---|
| Verpakking (aantal) | per pill | Prijs | Kopen |
| 30 | €2.82 | €84.65 (0%) | 🛒 In winkelwagen |
| 60 | €2.42 | €169.30 €145.25 (14%) | 🛒 In winkelwagen |
| 90 | €2.29
Beste per pill | €253.95 €205.86 (19%) | 🛒 In winkelwagen |
Synoniemen | |||
Tizanidine is een centraal werkende spierverslapper, behorend tot de klasse van alfa-2-adrenerge receptoragonisten. Het wordt primair voorgeschreven voor de behandeling van spasticiteit veroorzaakt door neurologische aandoeningen zoals multiple sclerose, ruggenmergletsel of CVA. Het medicijn werkt selectief op de spinale reflexbanen door presynaptische remming van motorneuronen, wat leidt tot een vermindering van de tonus in de skeletspieren zonder noemenswaardige invloed op de spierkracht. Deze farmacodynamiek maakt het een waardevol therapeutisch instrument binnen de neurologische en revalidatiegeneeskunde.
Features
- Werkzame stof: Tizanidine (meestal als hydrochloride)
- Farmacologische klasse: Centrale spierverslapper, alfa-2-adrenerge receptoragonist
- Toedieningsvorm: Tabletten (2 mg, 4 mg, 6 mg) en capsules (met gereguleerde afgifte)
- Biologische beschikbaarheid: Ongeveer 20–40% (onderhevig aan first-pass metabolisme)
- Eliminatiehalfwaardetijd: 2–4 uur (kortwerkende tabletten); 6–8 uur (gereguleerde afgifte)
- Metabolisme: Voornamelijk via CYP1A2 in de lever
- Uitscheiding: Voornamelijk renale excretie (ongeveer 60%) en fecaal
Benefits
- Vermindering van pijnlijke spierspasmen en verhoogde spiertonus
- Verbetering van functionele mobiliteit en dagelijkse activiteiten
- Selectieve werking met behoud van resterende spierfunctie
- Mogelijkheid tot titratie voor gepersonaliseerde dosering
- Korte halfwaardetijd voor flexibele inname bij acute behoefte
- Vermindering van spierstijfheid voor betere nachtrust
Common use
Tizanidine wordt voornamelijk ingezet bij de behandeling van spasticiteit geassocieerd met multiple sclerose, spinale letsels (traumatisch of degeneratief) en post-CVA condities. Het wordt ook off-label gebruikt bij bepaalde vormen van chronische pijnsyndromen, zoals fibromyalgie, en bij spierhypertonie ten gevolge van neurologische aandoeningen. De behandeling richt zich op het verbeteren van functionele capaciteiten, het verminderen van pijnlijke spasmen en het faciliteren van fysiotherapeutische interventies.
Dosage and direction
De initiële dosering bedraagt meestal 2 mg, 3 maal daags, met een interval van 6–8 uur tussen de doses. De dosering kan geleidelijk worden verhoogd met 2–4 mg per dosis, met intervallen van ½–1 week, afhankelijk van de tolerantie en het therapeutisch effect. De maximale aanbevolen dagdosis is 36 mg, verdeeld over 3–4 innames. Tabletten dienen bij voorkeur met voedsel ingenomen te worden om piekplasmaconcentraties te matigen, hoewel dit de totale blootstelling kan verminderen. Capsules met gereguleerde afgifte worden meestal 1–2 maal daags ingenomen, afhankelijk van de voorschrijvend arts.
Precautions
- Hepatotoxiciteit: Regelmatige monitoring van leverenzymen (ALT, AST) aanbevolen
- Sedatie: Vermijd activiteiten die alertheid vereisen (autorijden, machines bedienen)
- Hypotensie: Voorzichtigheid bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen
- Nierfunctie: Aanpassing nodig bij matige tot ernstige nierinsufficiëntie (eGFR <25 ml/min)
- Ouderen: Lagere startdosis wegens verhoogde gevoeligheid voor bijwerkingen
- Abrupt staken: Vermijd plotselinge discontinuatie wegens rebound-hypertensie en tachycardie
Contraindications
- Overgevoeligheid voor tizanidine of enig hulpstof
- Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP1A2-remmers (bv. fluvoxamine, ciprofloxacine)
- Ernstig leverfalen (Child-Pugh klasse C)
- Hypotensie (systolisch <90 mmHg)
- Gebruik samen met andere alfa-2-adrenerge agonisten
Possible side effect
- Slaperigheid (48–92% van de patiënten)
- Droge mond (40–49%)
- Duizeligheid (4–16%)
- Vermoeidheid (5–12%)
- Hypotensie (2–5%)
- Hallucinaties (bij hogere doseringen)
- Leverenzymverhoging (dosisafhankelijk)
- Misselijkheid en gastro-intestinale klachten
- Slapeloosheid (paradoxale reactie)
Drug interaction
- CYP1A2-remmers: Verhoogde tizanidineblootstelling (fluvoxamine, ciprofloxacine, rofecoxib)
- Orale anticonceptiva: Matige verhoging van tizanidineconcentratie
- Antihypertensiva: Versterkt hypotensief effect
- Alcohol: Versterkt sedatief effect
- Centraal werkende middelen: Additieve sedatie (benzodiazepines, opioïden)
- Aciclovir: Mogelijke versterking van sedatieve effecten
Missed dose
Indien een dosis vergeten wordt, neem deze dan zo snel mogelijk in, tenzij het bijna tijd is voor de volgende dosis. Sla de vergeten dosis over en hervat het normale doseringsschema. Verdubbel nooit de dosis om een vergeten inname te compenseren. Bij preparaten met gereguleerde afgifte dient het interval tussen twee doses minimaal 12 uur te bedragen.
Overdose
Symptomen van overdosering omvatten ernstige sedatie, hypotensie, bradycardie, ademhalingsdepressie en verminderd bewustzijn. Behandeling is voornamelijk ondersteunend: bewaking van vitale functies, toediening van actieve kool bij recente inname, en eventueel vasopressoren bij aanhoudende hypotensie. Er bestaat geen specifiek antidotum. Hemodialyse is niet effectief gezien de uitgebreide eiwitbinding.
Storage
Bewaren bij kamertemperatuur (15–30°C), beschermd tegen licht en vocht. Buiten bereik van kinderen houden. Niet gebruiken na de vervaldatum vermeld op de verpakking. Ongeschikt gemaakt of ongebruikte medicatie dient te worden teruggebracht naar de apotheek.
Disclaimer
Deze informatie dient uitsluitend als educatief hulpmiddel en vervangt niet het professioneel advies van een arts of apotheker. De behandeling dient altijd plaats te vinden onder toezicht van een gekwalificeerd zorgverlener. Dosering en toedieningsfrequentie zijn individueel bepaald en afhankelijk van de specifieke medische conditie van de patiënt.
Reviews
“Als neuroloog waardeer ik de voorspelbare farmacokinetiek en de mogelijkheid tot snelle titratie bij acute spasticiteitsexacerbaties. Het sedatieve effect kan echter een beperkende factor zijn.” — Dr. Van Dijk, neuroloog
“Patiënten met MS rapporteren consistente verbetering in nachtelijke spasmen en ochtendstijfheid, hoewel sommigen de droge mond als hinderlijk ervaren.” — Revalidatiearts UMC Utrecht
“Goed effect op pijnlijke spierspasmen post-CVA, maar vereist zorgvuldige bloeddrukmonitoring bij oudere patiënten.” — Geriater, Erasmus MC